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張昊天主治醫(yī)師 長(zhǎng)治和平醫(yī)院 全科醫(yī)療科 這兩種藥都是臨床上最常用的降膽固醇藥物,經(jīng)常有患者問(wèn)我:“瑞舒伐他汀和阿托伐他汀這兩個(gè)降脂藥有什么區(qū)別?”或者問(wèn):“為什么他吃的是瑞舒伐他汀,而我吃的是阿托伐他汀呢?”今天我就為大家解開(kāi)這個(gè)疑惑,幫助大家科學(xué)用藥!高膽固醇是心腦血管疾病的“隱形殺手”,尤其是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)過(guò)高時(shí),容易在血管內(nèi)形成斑塊,導(dǎo)致動(dòng)脈硬化、心梗或者腦梗。為了控制膽固醇,醫(yī)生常會(huì)開(kāi)具“他汀類(lèi)藥物”。他汀類(lèi)藥物的核心作用是抑制肝臟合成膽固醇,同時(shí)還能穩(wěn)定血管壁上的斑塊,降低破裂風(fēng)險(xiǎn)。目前全球有數(shù)億患者長(zhǎng)期服用他汀,但不同的他汀“性格”各異。我將從以下4個(gè)方面介紹兩種藥物的差別:1.降脂能力:誰(shuí)更強(qiáng)?瑞舒伐他?。簩儆凇案邚?qiáng)度他汀”,每日服用10-20mg,可降低LDL-C約50-60%。阿托伐他?。簩儆凇爸懈邚?qiáng)度他汀”,每日服用40-80mg,降幅約50-55%??偨Y(jié):若需快速?gòu)?qiáng)效降脂(如冠心病患者),瑞舒伐他汀可能更優(yōu)。2.代謝方式:影響藥物相互作用阿托伐他?。和ㄟ^(guò)肝臟的CYP3A4酶代謝,容易與某些藥物“打架”,例如:降壓藥(如氨氯地平)抗生素(如紅霉素)抗真菌藥(如氟康唑)葡萄柚汁(會(huì)抑制CYP3A4,增加藥物濃度)。瑞舒伐他?。簝H10%經(jīng)肝臟代謝,90%以原形通過(guò)腎臟排出,藥物相互作用較少??偨Y(jié):服用多種藥物或愛(ài)喝葡萄柚汁的人,瑞舒伐他汀更安全。3.副作用風(fēng)險(xiǎn):關(guān)注肌肉和肝腎肌肉疼痛:兩者均可能導(dǎo)致肌痛,但阿托伐他汀因脂溶性高,更易進(jìn)入肌肉細(xì)胞,引發(fā)不適的風(fēng)險(xiǎn)略高。肝功能異常:瑞舒伐他汀可能更易引起轉(zhuǎn)氨酶升高(需定期監(jiān)測(cè))。腎功能影響:瑞舒伐他汀主要通過(guò)腎臟排泄,嚴(yán)重腎功能不全者需減量;阿托伐他汀無(wú)需調(diào)整劑量,適合腎病患者。瑞舒伐他汀高劑量(如20mg以上)可能增加蛋白尿風(fēng)險(xiǎn)。4.用藥?kù)`活性阿托伐他?。簞┝糠秶鷱V(10-80mg),調(diào)整更靈活,適合需要逐步加量的患者。瑞舒伐他?。簛喼奕巳和ǔF鹗紕┝繛?-10mg,最高不超過(guò)20mg(因副作用風(fēng)險(xiǎn))。三、患者如何選擇?關(guān)鍵看這三點(diǎn)!1.根據(jù)病情嚴(yán)重程度高危人群(如已患冠心病、糖尿?。盒韪邚?qiáng)度降脂,優(yōu)先選瑞舒伐他?。?0-20mg)或阿托伐他汀(20-40mg)。中低危人群(僅有高膽固醇):可選中等劑量阿托伐他?。?0-20mg)或瑞舒伐他?。?-10mg)。目前市面上有低劑量包裝的藥物售賣(mài),患者可不必掰開(kāi)藥物服用。2.根據(jù)合并疾病腎功能不全:優(yōu)選阿托伐他?。o(wú)需調(diào)整劑量)。肝功能異常:兩者均需謹(jǐn)慎,但瑞舒伐他汀可能更需監(jiān)測(cè)轉(zhuǎn)氨酶。合并多種用藥:優(yōu)選瑞舒伐他?。p少藥物相互作用)。3.根據(jù)個(gè)體耐受性部分患者對(duì)某種他汀更敏感:若用阿托伐他汀后肌肉酸痛明顯,可嘗試換用瑞舒伐他?。蝗粲萌鹗娣ニ『蟾蚊干?,可換用阿托伐他汀并調(diào)整劑量。四、用藥注意事項(xiàng)1.長(zhǎng)期監(jiān)測(cè):用藥后4-8周復(fù)查血脂、肝功能和肌酸激酶(CK)。若出現(xiàn)肌肉疼痛、乏力或尿液變深,立即就醫(yī)。2.生活方式配合:低脂飲食、戒煙限酒、規(guī)律運(yùn)動(dòng)可增強(qiáng)藥效。3.禁忌人群:孕婦、活動(dòng)性肝病患者禁用他汀類(lèi)藥物。五、總結(jié):沒(méi)有“最好”的藥,只有“最適合”的藥瑞舒伐他汀和阿托伐他汀各有優(yōu)劣:瑞舒伐他汀:降脂更強(qiáng)、藥物沖突少,但需關(guān)注腎臟和肝臟;阿托伐他?。簞┝快`活、腎病患者友好,但需警惕藥物相互作用。最終選擇應(yīng)基于醫(yī)生的綜合評(píng)估,患者切勿自行換藥或調(diào)整劑量!科學(xué)用藥+健康生活,才能真正守護(hù)心腦血管健康。我是全科張醫(yī)生,歡迎大家留言,我們下期再見(jiàn)!03月09日
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盧煥元主任醫(yī)師 湘雅三醫(yī)院 肝脾門(mén)脈高壓癥門(mén)診 低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高的治療主要包括以下幾個(gè)方面:?生活方式干預(yù)?-飲食調(diào)整:-控制總熱量:保持能量攝入與消耗的平衡,避免超重或肥胖,對(duì)于有減重需求的人群,可適當(dāng)減少熱量攝取,以每周減重0.5-1千克為宜。-減少飽和脂肪攝入:限制動(dòng)物脂肪如豬油、牛油等的食用量,少吃富含膽固醇的食物,像動(dòng)物內(nèi)臟(肝、腎、腦等)、蟹黃、蝦卵等。-增加膳食纖維攝入:多吃全谷物(如燕麥、糙米等)、新鮮蔬菜(如西蘭花、芹菜等)、水果(如蘋(píng)果、橙子等),有助于促進(jìn)腸道蠕動(dòng),減少膽固醇吸收。-規(guī)律運(yùn)動(dòng):-有氧運(yùn)動(dòng):每周至少進(jìn)行150分鐘中等強(qiáng)度的有氧運(yùn)動(dòng),比如快走、慢跑、游泳、騎自行車(chē)等,每次運(yùn)動(dòng)持續(xù)30分鐘左右,可分5天進(jìn)行;也可進(jìn)行75分鐘的高強(qiáng)度有氧運(yùn)動(dòng),像快速跑步等。-力量訓(xùn)練:適當(dāng)結(jié)合力量訓(xùn)練,如舉重、俯臥撐、仰臥起坐等,有助于增加肌肉量,提高基礎(chǔ)代謝率,進(jìn)一步改善血脂代謝情況。-戒煙限酒:-戒煙:吸煙會(huì)損害血管內(nèi)皮功能,降低高密度脂蛋白膽固醇(“好膽固醇”)水平,升高LDL-C等不良血脂指標(biāo),戒煙有助于血脂改善以及心血管健康的維護(hù)。-限酒:過(guò)量飲酒會(huì)對(duì)肝臟等器官產(chǎn)生不良影響,干擾脂質(zhì)代謝,男性每天飲酒的酒精量不應(yīng)超過(guò)25克(相當(dāng)于啤酒750毫升、葡萄酒250毫升、38度白酒75克或高度白酒50克),女性減半。?藥物治療?-他汀類(lèi)藥物:-作用機(jī)制:通過(guò)抑制膽固醇合成過(guò)程中的關(guān)鍵酶,減少肝臟膽固醇合成,進(jìn)而降低血液中LDL-C水平,同時(shí)還具有一定的抗炎、穩(wěn)定斑塊等作用,對(duì)心血管有保護(hù)功效。-常用藥物及劑量:例如阿托伐他汀,常用起始劑量為10-20毫克/日;瑞舒伐他汀,常用起始劑量為5-10毫克/日等。具體用藥劑量需要根據(jù)患者的血脂水平、心血管風(fēng)險(xiǎn)等因素由醫(yī)生個(gè)體化確定。-不良反應(yīng):部分患者可能出現(xiàn)肝功能異常(如轉(zhuǎn)氨酶升高)、肌痛、肌無(wú)力等癥狀,需定期復(fù)查肝功能、肌酸激酶等指標(biāo)。-膽固醇吸收抑制劑:-作用機(jī)制:抑制腸道對(duì)膽固醇的吸收,與他汀類(lèi)藥物聯(lián)用可增強(qiáng)降低LDL-C的效果。-代表藥物及用法:依折麥布是常用藥物,一般劑量為10毫克/日,可單獨(dú)使用,也常與他汀類(lèi)藥物聯(lián)合應(yīng)用。-不良反應(yīng):相對(duì)比較輕微,常見(jiàn)的有腹痛、腹瀉等胃腸道不適癥狀。-PCSK9抑制劑:-作用機(jī)制:通過(guò)抑制前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素9(PCSK9),增加肝臟表面低密度脂蛋白受體數(shù)量,加速血液中LDL-C的清除,強(qiáng)效降低LDL-C水平。-給藥方式及適用情況:多為皮下注射給藥,通常每2周或每月注射1次。主要用于那些使用他汀類(lèi)藥物等常規(guī)治療后LDL-C仍不能達(dá)標(biāo),尤其是患有家族性高膽固醇血癥或心血管疾病高危、極高危且血脂控制不佳的患者。-不良反應(yīng):可能出現(xiàn)注射部位局部反應(yīng)、上呼吸道感染等,總體耐受性較好。?治療目標(biāo)設(shè)定?-對(duì)于普通健康人群,理想的LDL-C水平一般建議控制在3.4mmol/L以下。-對(duì)于患有高血壓、糖尿病等心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者,通常建議將LDL-C控制在2.6mmol/L以下。-而對(duì)于已經(jīng)確診冠心病、腦梗死等動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病的患者,或者是存在多個(gè)心血管疾病高危因素的極高危人群,一般需把LDL-C降低至1.8mmol/L以下,甚至更低(如1.4mmol/L以下),且越低越好,以最大程度降低心血管事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。?治療過(guò)程中需要定期復(fù)查血脂、肝功能、肌酸激酶等相關(guān)指標(biāo),醫(yī)生會(huì)根據(jù)檢查結(jié)果及患者具體情況,動(dòng)態(tài)調(diào)整治療方案。01月07日
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李圣耀副主任醫(yī)師 中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院西苑醫(yī)院 心血管科 好,我們看到有朋友問(wèn)啊,說(shuō)女性74歲了啊,總膽固醇5.83,低密度只230.92,瑞為舒發(fā)達(dá)林5mg,每天吃半片,可不可以或者不吃他汀啊,好,那這位老人家呢,呃,單純從你的這個(gè)血脂情況來(lái)看,你的血脂呢,并不低啊,3.92的話(huà)呢,呃,也將近4.0的這樣一個(gè)水平了啊,并不低啊,如果說(shuō)你吃著他汀呢,沒(méi)有什么不舒服啊,或者說(shuō)你已經(jīng)吃了一段時(shí)間了,也沒(méi)有什么不舒服啊,肝腎功能都挺好,我建議你呢,就是長(zhǎng)期吃著啊,你沒(méi)有必要去停藥啊,沒(méi)有必要停藥,因?yàn)槟闳绻堰@個(gè)血脂啊控制的很好,那么對(duì)于你的這個(gè)啊,心腦血管的這個(gè)預(yù)防啊,心腦血管疾病的預(yù)防還是有很大的幫助的啊,那如果說(shuō)啊,你本身已經(jīng)有這種心血管病了啊叭,如說(shuō)本身血心臟血管或者腦血管已經(jīng)有狹窄了,你就不更不能停了啊,如果說(shuō)你去查了啊,心血管腦血管都沒(méi)有問(wèn)題啊,然后呢,這個(gè)他汀呢。 你剛剛開(kāi)始吃啊,也沒(méi)有吃多久啊,那么已經(jīng)到了這個(gè)年齡段,你也可以不吃啊,也可以不吃,所以呢,我剛才說(shuō)的啊,不同的情況啊,我們要分清楚啊,你本身的血管到底有沒(méi)有問(wèn)題啊,你吃他的有多久了啊,那么你的這個(gè)吃藥物的安全性怎么樣啊,從這幾個(gè)角度來(lái)判斷啊,你是可不可以停藥,如果李大2024年08月01日
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李圣耀副主任醫(yī)師 中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院西苑醫(yī)院 心血管科 好朋友問(wèn)啊,這個(gè)我的甘油三酯低密度脂蛋白膽固醇高,可以吃魚(yú)油來(lái)調(diào)節(jié)嘛,啊,首先呢,這個(gè)魚(yú)油啊,高濃度的魚(yú)油,這是第一個(gè)要點(diǎn)啊,就是你如果說(shuō)是一個(gè)那個(gè)濃度特別低的一個(gè)魚(yú)油啊,那么這個(gè)是沒(méi)有太大的這個(gè)作用的啊,一定是高濃度的魚(yú)油,大家要看清楚啊,它的這個(gè)濃度,那么第二個(gè)呢,魚(yú)油啊,它主要是能夠降低甘油三酯啊,它對(duì)降油低甘油三酯比較好的作用,但是呢,降低密度脂蛋白膽固醇的效果并不是很好啊,所以這個(gè)要看你具體的血脂的情況來(lái)定的,好那位朋友問(wèn)說(shuō)李大夫怎么聯(lián)系。2024年08月01日
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賈鈺華主任醫(yī)師 南方醫(yī)科大學(xué)南方醫(yī)院 中醫(yī)內(nèi)科 使用過(guò)他汀類(lèi)藥物的患者,往往被告知,要在晚上睡前服用。為什么要在晚上服用這個(gè)藥物呢?是不是所有的他汀類(lèi)藥物都需要在晚上吃呢?這類(lèi)藥物晚上服用的主要原因是肝臟合成膽固醇是有節(jié)律性的,而夜間0點(diǎn)到3點(diǎn)是合成的高峰時(shí)期,因此從這個(gè)角度來(lái)說(shuō),晚上服用他汀類(lèi)藥物能夠很好降低膽固醇水平。但對(duì)于一些特殊的他汀類(lèi)藥物可以不用在晚上服用。常用的六種他汀類(lèi)藥物服藥時(shí)間如下:1.瑞舒伐他汀和阿托伐他汀,二者半衰期比較長(zhǎng),藥效可以維持24小時(shí),因此,可以在一天中的任何時(shí)刻服用。2.普伐他汀和辛伐他汀的普通片劑,由于其半衰期較短,為了能很好的降低夜間膽固醇的水平,需要在睡前服用。3.洛伐他汀的生物利用度會(huì)受到食物的影響,空腹會(huì)降低其生物利用度,因此,建議在飯后半小時(shí)服用。4.匹伐他汀由于存在肝腸循環(huán),可以在晚飯后服用,以達(dá)到比較好的降脂效果。5.氟伐他汀普通劑型半衰期比較短,需要在晚上睡前服用。而其緩釋劑型由于具有緩釋作用,可以在一天中任何時(shí)刻服用。2024年07月27日
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孫成君副主任醫(yī)師 復(fù)旦大學(xué)附屬兒科醫(yī)院 內(nèi)分泌遺傳代謝科 多數(shù)為靜脈血(抽血)檢測(cè),膽固醇中最重要的指標(biāo)是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-c)。低密度膽固醇和進(jìn)食與否關(guān)系不大,即使不空腹也可檢查。進(jìn)食主要影響甘油三酯(另一種血脂)。檢測(cè)血中的膽固醇,就是當(dāng)下血液中的膽固醇水平。它反映在檢測(cè)前的一段時(shí)間內(nèi)的膽固醇控制的結(jié)果,指導(dǎo)下一步的調(diào)整。高膽固醇治療的整體目的為:用可以接受的飲食、最少的藥物、最方便合適的方法,把膽固醇降低到合理的范圍。確診家族性高膽固醇血癥的成人:及格:<1.8mmol/L良好:<1.4mmol/L確診家族性高膽固醇血癥的兒童:及格:6~8mmol/L較好:<4.5mmol/L很好:<3.5mmol/L飲食調(diào)整:2~3個(gè)月他?。?-8周(1.5~2個(gè)月)依折麥布:6-8周(1.5~2個(gè)月)PCSK9單抗(每2-4周一針):4周(1個(gè)月)血常規(guī)、轉(zhuǎn)氨酶、肌酶、血脂一個(gè)成年人體內(nèi)含有約50-60克的膽固醇。膽固醇的代謝較為緩慢,人體膽固醇中的15克每30天更新一次,剩余的35-40克每半年更新一次。膽固醇可以由人體肝臟自行合成,不必須從食物中攝取。一個(gè)成年人的肝臟每天大約合成1克膽固醇,正常飲食條件下從腸道吸收大約0.7g的膽固醇。膽固醇是人體細(xì)胞膜的組成部分(占細(xì)胞膜的30%),也是人體制造體內(nèi)多種激素(如:雌激素、雄激素、維生素D)的原材料。2024年07月20日
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武蘇副主任醫(yī)師 南京醫(yī)科大學(xué)附屬兒童醫(yī)院 內(nèi)分泌遺傳代謝科 依舊寫(xiě)在前面的話(huà):隨著門(mén)診兒童家族性高膽固醇血癥(FamilialHypercholesterolemia,FH)兒童患者的增多,而家長(zhǎng)普遍對(duì)這一疾病以及相關(guān)影響、治療等均比較陌生??紤]到這個(gè)疾病兒童期往往僅有血脂增高,不容易引起家長(zhǎng)們的重視,而遠(yuǎn)期的心血管并發(fā)癥等又會(huì)嚴(yán)重影響成年期的健康,因此,我就產(chǎn)生了對(duì)這個(gè)疾病進(jìn)行了系列科普的想法,希望能夠在兒童期就重視并管理好血脂,這樣可以讓孩子擁有一個(gè)正常的成年生活。前期我已經(jīng)對(duì)家族性高膽固醇血癥這一疾病、相關(guān)基因、飲食干預(yù)、他汀類(lèi)藥物、依折麥布、PCSK9抑制劑等進(jìn)行了科普,今天給大家講一講一個(gè)新藥ANGPTL3抑制劑(Evinacumab),希望能給大家?guī)ヒ恍椭和易逍愿吣懝檀佳Y,尤其是純合子型FH,血脂非常高,嚴(yán)重危害患兒的健康。往往這類(lèi)患兒無(wú)法通過(guò)使用飲食治療聯(lián)合口服藥物(他汀類(lèi)及依折麥布)來(lái)達(dá)到很好的控制效果。而多數(shù)的新型藥物在兒童中應(yīng)用又存在一定的限制,給臨床診療帶來(lái)不小的挑戰(zhàn)。1.背景關(guān)于FH,不再贅述,大家可以看我前面的科普內(nèi)容。主要介紹今天的主角——ANGPTL3抑制劑(Evinacumab)。ANGPTL3(血管生成素樣蛋白3)是一種新興的治療靶點(diǎn),其在脂質(zhì)代謝中起到重要作用。Evinacumab是一種針對(duì)ANGPTL3的全人源化單克隆抗體,通過(guò)抑制ANGPTL3的功能來(lái)降低血漿膽固醇水平。Evinacumab已經(jīng)在成人中顯示出顯著的降脂效果,近年來(lái)也開(kāi)始在兒童FH患者中應(yīng)用,特別是那些對(duì)常規(guī)治療無(wú)效的病例。2.ANGPTL3抑制劑的作用機(jī)制ANGPTL3是一種由肝臟分泌的蛋白質(zhì),能夠抑制脂蛋白脂肪酶(LPL)和內(nèi)皮脂肪酶(EL)的活性,從而調(diào)節(jié)血漿中的脂質(zhì)水平。通過(guò)抑制ANGPTL3的功能,Evinacumab可以增加LPL和EL的活性,促進(jìn)脂質(zhì)的分解和清除,顯著降低LDL-C、總膽固醇和甘油三酯水平。。3.國(guó)內(nèi)外指南對(duì)ANGPTL3抑制劑在兒童家族性高膽固醇血癥中的建議國(guó)內(nèi)指南:目前,中國(guó)的相關(guān)指南尚未明確規(guī)定ANGPTL3抑制劑在兒童FH中的應(yīng)用。國(guó)際指南:美國(guó)心臟協(xié)會(huì)(AHA)和美國(guó)兒科學(xué)會(huì)(AAP)等國(guó)際權(quán)威機(jī)構(gòu)對(duì)ANGPTL3抑制劑在兒童FH中的應(yīng)用持謹(jǐn)慎樂(lè)觀態(tài)度。AHA的指南建議,對(duì)于傳統(tǒng)治療無(wú)效的兒童FH患者,可以考慮使用新型降脂藥物,如依維蘇單抗。歐洲動(dòng)脈粥樣硬化學(xué)會(huì)(EAS)也在其指南中提到,ANGPTL3抑制劑在某些兒童FH病例中具有潛在的治療價(jià)值。4.ANGPTL3抑制劑在兒童家族性高膽固醇血癥中的使用經(jīng)驗(yàn)5歲以上兒童:在5歲及以上的兒童中,Evinacumab的應(yīng)用逐漸增加。臨床研究顯示,Evinacumab可以顯著降低這類(lèi)患者的LDL-C水平。例如,一項(xiàng)針對(duì)5-17歲HoFH兒童的研究發(fā)現(xiàn),使用Evinacumab治療24周后,LDL-C水平平均降低了約44%。這些研究表明,Evinacumab在這一年齡段的兒童中具有良好的降脂效果和安全性。5歲以下兒童:在5歲以下兒童中的應(yīng)用相對(duì)較少,主要由于這部分人群的臨床研究數(shù)據(jù)較少。然而,一些早期研究和個(gè)案報(bào)告顯示,Evinacumab在嚴(yán)重FH病例中也具有顯著的降脂效果。一項(xiàng)包括15名2-5歲HoFH兒童的研究,Evinacumab治療24周后LDL-C水平平均降低46%。5.ANGPTL3抑制劑使用的注意事項(xiàng)副作用:Evinacumab總體耐受性良好,但也可能引起一些副作用。常見(jiàn)的副作用包括注射部位反應(yīng)(如紅腫、疼痛)、頭痛、流感樣癥狀(如發(fā)熱、疲勞)和上呼吸道感染等。較少見(jiàn)但需關(guān)注的副作用包括肝功能異常和過(guò)敏反應(yīng)。與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用的注意事項(xiàng):Evinacumab可以與他汀類(lèi)藥物、PCSK9抑制劑和其他降脂藥物聯(lián)合使用,以增強(qiáng)降脂效果。隨訪(fǎng)注意事項(xiàng):在Evinacumab治療過(guò)程中,定期隨訪(fǎng)和監(jiān)測(cè)非常重要。醫(yī)生應(yīng)每3-6個(gè)月評(píng)估患者的血脂水平,以確保治療目標(biāo)的達(dá)成。此外,還應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能和其他潛在的不良反應(yīng)。對(duì)于長(zhǎng)期使用Evinacumab的兒童,應(yīng)關(guān)注其生長(zhǎng)發(fā)育和營(yíng)養(yǎng)狀況,確保全面健康管理。6.總結(jié)ANGPTL3抑制劑在兒童家族性高膽固醇血癥的治療中展現(xiàn)了顯著的降脂效果,特別是在他汀類(lèi)藥物和PCSK9抑制劑治療無(wú)效或不耐受的情況下。盡管在兒童中的應(yīng)用數(shù)據(jù)相對(duì)有限,但現(xiàn)有研究和臨床經(jīng)驗(yàn)表明其在降低LDL-C水平方面具有良好的效果和安全性。目前該藥在國(guó)內(nèi)尚未上市,期待未來(lái)能夠給兒童家族性高膽固醇血癥孩子更多選擇。(圖片均來(lái)源于網(wǎng)絡(luò))2024年06月14日
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陳婷婷主管藥師 上海中山醫(yī)院 藥劑科 大家好,我是陳默,一個(gè)想裝進(jìn)所有藥學(xué)知識(shí)的臨床藥師。在藥物咨詢(xún)門(mén)診,有位患者拿著一盒藥(瑞舒伐他汀鈣片)來(lái)問(wèn)我:藥師,這個(gè)藥一定要晚上吃嗎?我今天搞糊涂了,早上和其他藥一起吃了,會(huì)不會(huì)影響它的效果???看著她焦慮的表情,我解釋道:這個(gè)藥可以在一天中的任意時(shí)間點(diǎn)服用,不會(huì)影響您的降脂效果的,但是固定好每一天的服藥時(shí)間是很好的習(xí)慣。針對(duì)患者的這個(gè)問(wèn)題讓我想到了臨床上常被問(wèn)到的:他汀一定要睡前服用嗎?先說(shuō)結(jié)論:非也。不同的他汀對(duì)于這一點(diǎn)有不同的要求,要結(jié)合他們的藥動(dòng)學(xué)來(lái)看。目前明確說(shuō)明可以在任意時(shí)間點(diǎn)服用的他汀是:瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。他汀類(lèi)藥物是目前應(yīng)用最為廣泛的降脂藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中的開(kāi)放酸部分,與肝細(xì)胞內(nèi)3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)極為相似,對(duì)膽固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA還原酶有特異的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用,從而有效抑制了內(nèi)源性膽固醇的產(chǎn)生。這與肝臟膽固醇合成具有晝夜節(jié)律性有關(guān)。實(shí)驗(yàn)研究證實(shí),膽固醇生物合成隨時(shí)間變化,在夜間(午夜至凌晨5點(diǎn))達(dá)到峰值。因此,對(duì)于半衰期短的他汀,睡前服用,理論上可以達(dá)到更好的降脂效果。但是,他汀類(lèi)藥物那么多,也有可以不考慮服藥時(shí)間的他汀。按照降脂的作用時(shí)間可以分為:長(zhǎng)效他汀和短效他汀。(為方便理解,會(huì)列舉出原研藥的商品名)長(zhǎng)效他汀:阿托伐他?。⑵胀祝⑷鹗娣ニ。啥ǎ?、匹伐他?。η逯?guó)外還有辛伐他汀控釋制劑、氟伐他汀緩釋制劑。短效他?。盒练ニ。ㄊ娼抵?、洛伐他汀、普伐他汀(美百樂(lè)鎮(zhèn))、氟伐他?。▉?lái)適可)。各個(gè)他汀的半衰期如下圖所示:根據(jù)現(xiàn)有的臨床研究、meta分析等的結(jié)果,對(duì)于短效他汀,確實(shí)應(yīng)在晚上給藥,而長(zhǎng)效他汀類(lèi)藥物可在一天中的任何時(shí)間給藥,這有助于提高患者的依從性。盡管有相關(guān)的研究和論文背書(shū),但目前在說(shuō)明書(shū)上明確寫(xiě)著"可以在一天中任意時(shí)間服用"的他汀只有:瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。(辛伐他汀控釋制劑、氟伐他汀緩釋制劑,小編在NMPA上沒(méi)找到相應(yīng)的信息,不作討論~)同樣屬于長(zhǎng)效他汀的匹伐他汀,中國(guó)版的說(shuō)明書(shū)上的描述是:成人1日1次,晚飯后口服。國(guó)外的說(shuō)明書(shū)描述的是:每天同一時(shí)間口服一次匹伐他汀,可與食物同服或不與食物同時(shí)服用。食物會(huì)增加洛伐他汀的吸收,降低匹伐他汀和普伐他汀的吸收,對(duì)于其他的他汀影響可忽略。最后用一張表格來(lái)匯總不同他汀的服藥時(shí)間。以上便是今天的全部?jī)?nèi)容,如果覺(jué)得這篇文章對(duì)您有用的話(huà),歡迎關(guān)注、點(diǎn)贊、點(diǎn)在看、分享至朋友,更多臨床用藥問(wèn)題,我們下期再會(huì)。2024年05月12日
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施海峰主任醫(yī)師 北京醫(yī)院 心內(nèi)科 總膽固醇6,那個(gè)低密膽固醇四點(diǎn)啊,這個(gè)小低密膽膽固醇是八十六四四個(gè)呢,應(yīng)該來(lái)講是血血脂異常了啊,高高血脂可以這么說(shuō)了啊,要不要吃藥的話(huà)呢,最好吃藥,而且根據(jù)你的不同的情況來(lái)吃藥啊,比方說(shuō)你是冠心病確診的。 如果是冠心病確診有糖尿病的病人,需要把這個(gè)低重要低制到。 如果你就是動(dòng)脈粥樣硬化,但不是冠心病,那控制到2.6啊,如果你就是個(gè)正常人,怎么的也得控制到3.4,所以呢,像你這個(gè)膽固醇水平肯定是要吃藥的啊。 41歲。2024年03月22日
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任衛(wèi)東主任醫(yī)師 河北北方學(xué)院附屬第一醫(yī)院 內(nèi)分泌科 如何看懂血脂報(bào)告單?如何降低膽固醇?一、哪項(xiàng)血脂對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化、心肌梗死和腦梗塞負(fù)主要責(zé)任膽固醇,不是甘油三酯。尤其是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)或非高密度脂蛋白膽固醇(non-HDL-C)。如下圖歲月累積下的動(dòng)脈血管壁里的黃色粥樣物質(zhì)(也稱(chēng)動(dòng)脈粥樣硬化)是膽固醇。甘油三酯與動(dòng)脈粥樣硬化及心腦血管疾病關(guān)系較小,主要與胰腺炎、脂肪肝等相關(guān)。四項(xiàng):總膽固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白膽固醇、高密度脂蛋白膽固醇??偰懝檀迹═C)總膽固醇簡(jiǎn)單來(lái)說(shuō)就是血液中所有脂蛋白所載膽固醇的總和,約80%由人體自身合成,故總膽固醇的升高受到飲食的影響較小。甘油三酯(TG)血中甘油三酯含量過(guò)高可導(dǎo)致血液黏稠。飲食中的糖類(lèi)是升高甘油三酯的“主犯”,通常,對(duì)于僅甘油三酯高而膽固醇正常的患者,控制糖類(lèi)包括碳水的攝入,甘油三酯就可能迅速降下來(lái),所以調(diào)整飲食結(jié)構(gòu)是有利于降低甘油三酯的。低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)由于低密度脂蛋白更容易沉積在血管內(nèi)壁,引起動(dòng)脈粥樣硬化,所以又被稱(chēng)作“壞”膽固醇。低密度脂蛋白的升高是影響動(dòng)脈粥樣硬化的主因,所以臨床上也主要用低密度脂蛋白膽固醇的值來(lái)評(píng)估動(dòng)脈粥樣硬化心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)。高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)高密度脂蛋白被看作是“好”膽固醇,高密度脂蛋白可以減少膽固醇在血管壁沉積,通常來(lái)說(shuō),略高于檢查推薦范圍是理想的狀態(tài)。二、怎么閱讀血脂報(bào)告化驗(yàn)單上的上下箭頭往往和醫(yī)生說(shuō)的出入很大,大家經(jīng)常體會(huì)到明明化驗(yàn)單上說(shuō)甘油三酯(TG)高,醫(yī)生卻不以為然;明明化驗(yàn)單上沒(méi)說(shuō)低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)高,醫(yī)生卻說(shuō)不合格。以核心指標(biāo)低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)為例,其化驗(yàn)單上的正常范圍僅針對(duì)低危心血管風(fēng)險(xiǎn)的青年人。真正適當(dāng)?shù)哪繕?biāo)范圍是由病人所處的心血管風(fēng)險(xiǎn)程度決定的。三、如何進(jìn)行心腦血管風(fēng)險(xiǎn)分層?注:ASCVD,動(dòng)脈粥樣硬化性心血管病;ACS,急性冠狀動(dòng)脈綜合征;LDL-C,低密度脂蛋白膽固醇;a其他危險(xiǎn)因素包括:年齡(男性≥45歲或女性≥55歲)、吸煙、低高密度脂蛋白膽固醇、體重指數(shù)≥28kg/m2、早發(fā)缺血性心血管病家族史。ASCVD包括急性冠狀動(dòng)脈綜合征(ACS)、心肌梗死病史、穩(wěn)定性冠心病、冠狀動(dòng)脈血管重建術(shù)后、動(dòng)脈粥樣硬化源性卒中或短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)、外周動(dòng)脈疾?。≒AD)或血管重建術(shù)后等。四、怎么降膽固醇?(1)先確立目標(biāo):在大多數(shù)情況下根據(jù)病人的心血管風(fēng)險(xiǎn)分層,以低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)或非高密度脂蛋白膽固醇(non-HDL-C)為目標(biāo)確定降膽固醇目標(biāo)。大多數(shù)情況下總膽固醇(TC)和非高密度脂蛋白膽固醇(non-HDL-C)是與低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)相稱(chēng)的。因此先確立目標(biāo)(參考圖1),有了目標(biāo)再談怎么降。(2)用什么藥降膽固醇:首選他汀,其它也包括膽固醇吸收抑制劑依折麥布,和PCSK9抑制劑,以及中成藥如脂必泰、脂必妥和血脂康等。必要時(shí)上述藥物可以進(jìn)行不同組合,因?yàn)樗鼈兊淖饔脵C(jī)制不同。推薦順序,參考臨床試驗(yàn)的證據(jù)、指南的推薦強(qiáng)度、性?xún)r(jià)比,依次是他汀、依折麥布、前述中成藥和依洛尤單抗。其它藥物均不推薦。(3)是單用他汀,用什么劑量他汀,還是聯(lián)合降膽固醇?根據(jù)病人現(xiàn)在的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平和目標(biāo)水平的差距,決定需要選用何種強(qiáng)度的降膽固醇藥物或組合。(4)什么是中等強(qiáng)度他汀和高強(qiáng)度他?。褐械葟?qiáng)度他汀指阿托伐他汀20mg每天,瑞舒伐他汀10mg每天,或氟伐他汀緩釋片80mg每天等。高強(qiáng)度他汀指阿托伐他汀40mg每天及以上,瑞舒伐他汀20mg每天及以上。(5)2019CCEP建議的真正意義?以明確被診斷為心腦血管疾病的病人為例,其10年心血管風(fēng)險(xiǎn)分級(jí)至少是極高危,甚至部分反復(fù)發(fā)生心腦血管疾病的病人會(huì)被列為超高危。那低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)就分別是1.8mmol/L和1.4mmol/L。國(guó)人平均低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)在2.8-3.0mmol/L。以1.8mmol/L為目標(biāo),需要下降35%-40%,平均需要至少中強(qiáng)度他汀,對(duì)于效果欠佳的一半病人是需要增加到高強(qiáng)度他汀或依折麥布的。而東亞人群多不耐受高強(qiáng)度他汀,那說(shuō)明對(duì)于這部分病人至少一半是需要聯(lián)用依折麥布的。以1.4mmol/L為目標(biāo),需要下降超過(guò)50%,這意味著應(yīng)用高強(qiáng)度他汀或中強(qiáng)度他汀聯(lián)用依折麥布仍會(huì)接近一半的病人不能達(dá)標(biāo)。說(shuō)明在這組病人有一半可能需要應(yīng)用PCSK9抑制制依洛尤單抗。(6)不用他汀,用其它降膽固醇藥有沒(méi)有心血管保護(hù)作用?理論上是有的。目前學(xué)界較為認(rèn)可“膽固醇學(xué)說(shuō)”,即認(rèn)為降膽固醇而取得心血管保護(hù)作用來(lái)自于降膽固醇本身,而非他汀這類(lèi)特殊的藥物。但目前主要的大型的臨床試驗(yàn)均是在應(yīng)用他汀的基礎(chǔ)上取得的,因此他汀作為基石是勿容置疑的。(7)他汀是不是副作用很大?現(xiàn)用他汀在常用中強(qiáng)度劑量下副作用均不大。主要副作用是肝酶升高和肌肉無(wú)力、疼痛或肌酶升高等。發(fā)生率均不到5%。而且一是可以監(jiān)測(cè),二是在停藥后可逆。這些副作用與正作用比起來(lái)是微不足道。正作用是每降低1%的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C),心腦血管風(fēng)險(xiǎn)降低1%。(8)服用他汀后什么時(shí)候監(jiān)測(cè)?一般在首次服用后4-6周左右監(jiān)測(cè)血脂、肝功、肌酶。如無(wú)問(wèn)題,以后半年一次就行。(9)飲食管理對(duì)膽固醇影響大嗎?影響既大也不大。整體通過(guò)腸道吸收的膽固醇占血液中總膽固醇的20%-30%,更多的是體內(nèi)自身合成的。而且也做不到完全不攝入,而且隨著攝入減少,吸收率會(huì)增高。因此建議避免大油大肉,但無(wú)需完全素食,適可而止。五、什么時(shí)候降甘油三酯(TG)?目前認(rèn)為甘油三酯也是心腦血管疾病的危險(xiǎn)因素,但沒(méi)有膽固醇重要。目前更多的證據(jù)來(lái)自于流行病學(xué),流行病學(xué)數(shù)據(jù)顯示高甘油三酯有較差的心血管預(yù)后。但沒(méi)有高質(zhì)量的干預(yù)研究顯示降甘油三酯能帶來(lái)心血管保護(hù)。在亞組分析和小規(guī)模研究中有獲益的證據(jù)。因此大家看下面的流程圖,只有甘油三酯大于5.6mmol/L時(shí)才會(huì)被積極處理,因?yàn)檫@時(shí)胰腺炎風(fēng)險(xiǎn)高。而在1.7mmol/L-2.3mmol/L僅建議生活方式改變。在2.3mmol/L-5.6mmol/L時(shí)紅圈部分顯示只有當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀迹↙DL-C)達(dá)標(biāo)時(shí),才能繼續(xù)往下走流程,否則不是加用降甘油三酯藥物,而是繼續(xù)加大他汀或是聯(lián)用其它降膽固醇的藥物。六、用什么藥降甘油三酯?貝特類(lèi)如非諾貝特或部分有證據(jù)的魚(yú)油(EPA)。如需要與他汀合用,目前指南較認(rèn)可非諾貝特和EPA。尤其是后者,主要理由是聯(lián)用后肝損害的風(fēng)險(xiǎn)較低。來(lái)源康享薈專(zhuān)家端邊波2024年03月07日
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