為使西羅莫司的吸收差異降至最小，本藥應(yīng)恒定地與食物或不與食物同服。 西柚汁可減緩由 CYP3A4 介導(dǎo)的西羅莫司的代謝和潛在加強(qiáng)由 P-糖蛋白（P-gp）介導(dǎo)的西羅莫司從小腸上皮細(xì)胞向腸腔的逆轉(zhuǎn)運(yùn)，因而不可用于送服西羅莫司。

一旦西羅莫司的維持劑量被調(diào)整，患者至少應(yīng)在新的維持劑量下堅(jiān)持服用 7~14 天，然后再在血藥濃度監(jiān)測下進(jìn)行進(jìn)一步的劑量調(diào)整。 在大部分患者中，劑量調(diào)整可以依據(jù)簡單比例計(jì)算：新的西羅莫司劑量＝當(dāng)前的劑量 × （目標(biāo)血藥濃度/當(dāng)前血藥濃度）。當(dāng)需要大幅度提高西羅莫司的谷濃度時(shí)，可考慮在新的維持劑量基礎(chǔ)上給予一劑負(fù)荷劑量：西羅莫司負(fù)荷劑量＝3 ×（新的維持劑量－當(dāng)前維持劑量）。 西羅莫司的最大給予劑量不可超過 40 mg/日。如果估計(jì)西羅莫司一日的服用劑量由于額外的一劑負(fù)荷劑量而超過 40 mg，可將負(fù)荷劑量在兩天以上給予。 服用負(fù)荷劑量后，西羅莫司的谷濃度至少應(yīng)在 3～4 天后進(jìn)行監(jiān)測。

西羅莫司用于口服，每日 1 次，固定地與或不與食物同服。 因?yàn)閴核?、咀嚼或切開后的片劑的生物利用度尚未確定，因此不推薦這樣的使用方法。應(yīng)給不能服用片劑的患者處方口服溶液并指導(dǎo)使用方法。 移植后應(yīng)盡可能早地開始服用西羅莫司。建議西羅莫司的服用應(yīng)在服用環(huán)孢素口服溶液（改進(jìn)型）和/或環(huán)孢素膠囊（改進(jìn)型）[環(huán)孢素微乳劑（改進(jìn)型）]4 小時(shí)。

他克莫司（Tacrolimus）又名FK506，是從鏈霉菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。為一種強(qiáng)力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（IL-2）的釋放，全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用，較環(huán)孢素（CsA）強(qiáng)100倍。

推薦每日服藥兩次(如早晨和晚上)。膠囊從泡罩中取出后應(yīng)立即服用。應(yīng)提醒患者切勿吞服干燥劑。膠囊應(yīng)以液體(最好是水)送服。建議空腹或餐前 1 小時(shí)或餐后 2-3 小時(shí)服用膠囊，以使藥物最大吸收。

1. 感染 就像用其它免疫抑制劑一樣，患者用本品后增加了對(duì)病毒、細(xì)菌、真菌和/或原蟲感染的易感性。已有的感染性疾病可能還會(huì)加重。既有全身感染，也有局部感染，如膿腫，肺炎。如果本品與其它免疫抑制劑一起使用，會(huì)增加過度免疫抑制的風(fēng)險(xiǎn)。 2. 腎功能異常（血肌酐升高、尿素氮升商、尿量減少）。 3. 高血糖和糖尿病。 4. 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 頻發(fā)：震顫、頭痛、感覺異常和失眠，大多數(shù)為中等程度，不影響日常活動(dòng)。 5. 心血管系統(tǒng) 患者常出現(xiàn)高血壓。 6. 血液及淋巴系統(tǒng) 血液學(xué)變化包括貧血、凝血性疾病和血小板減少、白細(xì)胞增生或白細(xì)胞減少、和全血細(xì)胞減少癥。

如果在 1 次以上測定中血清肌酐始終比基線高 30％以上，應(yīng)考慮降低山地明劑量的 25～50％，如果血清肌酐增加 50％，給藥劑量必須降低 50％。即使患者檢查值仍然在實(shí)驗(yàn)室正常范圍內(nèi)，這些建議也適用。如果降低給藥劑量未能在 4 個(gè)星期內(nèi)使血清肌酐水平降低，應(yīng)終止環(huán)孢素治療。

由于環(huán)孢素能夠損害腎功能，因此在治療前應(yīng)至少測量兩次血漿肌酐值，從而建立一個(gè)可信賴的血清肌酐基線。在治療的前三個(gè)月，應(yīng)該每 2 個(gè)星期進(jìn)行一次血清肌酐的監(jiān)測。此后，如果血清肌酐的水平在可接受的范圍內(nèi)，或者保持穩(wěn)定，可以考慮延長血清肌酐檢測的時(shí)間。

由于乳化型環(huán)孢素軟膠囊（新山地明）與非乳化型環(huán)孢素軟膠囊（山地明）不具備生物等效性，按劑量 1：1（mg/kg/日）將乳化型環(huán)孢素軟膠囊（新山地明）換成環(huán)孢素軟胺囊（山地明）可能會(huì)出現(xiàn)環(huán)孢素血液濃度下降。在乳化型環(huán)孢素軟膠囊（新山地明）換非乳化型環(huán)孢素軟膠囊（山地明）的過程中應(yīng)當(dāng)加大監(jiān)測力度以避免藥量不足的情況出現(xiàn)。

腎移植病人作為免疫力低下的特殊人群，能否接種疫苗呢？ 我們的回答是看情況:疫苗分滅活疫苗和減毒疫苗，一般來說，移植病人可以接種滅活疫苗，比較安全，但像流感病毒，容易變異，接種此類疫苗意義有限，不太建議接種，而減毒疫苗，不建議移植病人接種，因?yàn)榻臃N而感染疾病風(fēng)險(xiǎn)較高。