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04月07日
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李明洲主任醫(yī)師 北京醫(yī)院 心內(nèi)科 哪種沙坦降壓藥作用時(shí)間最長(zhǎng)最穩(wěn)定？以下是沙坦類藥物（血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑）的代謝時(shí)間和作用時(shí)間特點(diǎn)分析，結(jié)合藥物代謝動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)進(jìn)行詳細(xì)說(shuō)明：一、代謝時(shí)間較長(zhǎng)的沙坦類藥物1.替米沙坦??-代謝時(shí)間：半衰期約24小時(shí)，是目前代謝時(shí)間最長(zhǎng)的沙坦類藥物。????-代謝特點(diǎn)：幾乎不通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝（約99%以原形存在），主要通過(guò)肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合后排泄。????-排泄途徑：約97%經(jīng)膽汁通過(guò)糞便排出，僅3%經(jīng)腎臟排泄。????-臨床意義：代謝時(shí)間長(zhǎng)使其特別適用于腎功能不全患者，但需警惕膽汁淤積風(fēng)險(xiǎn)。2.奧美沙坦???-代謝時(shí)間：半衰期約13小時(shí)。????-代謝特點(diǎn)：少量通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)中的CYP2C9亞型代謝，大部分以原形存在。????-排泄途徑：約35-50%經(jīng)膽汁排泄，其余通過(guò)腎臟排出。????-臨床意義：雙通道排泄特性使其在肝腎功能不全患者中需調(diào)整劑量。3.坎地沙坦酯???-代謝時(shí)間：原型藥物半衰期約9小時(shí)，但其活性代謝產(chǎn)物坎地沙坦的半衰期約9-13小時(shí)。????-代謝特點(diǎn)：作為前體藥物，需在腸道被酯酶水解為活性形式，不依賴肝臟代謝酶。????-排泄途徑：60%經(jīng)腎臟排泄，40%通過(guò)膽汁排出。????-臨床意義：代謝中間環(huán)節(jié)少，藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)較低。二、作用時(shí)間較長(zhǎng)的沙坦類藥物1.替米沙坦??-作用時(shí)間：?jiǎn)未谓o藥后降壓作用可持續(xù)24小時(shí)以上。????-藥效特點(diǎn)：對(duì)血管緊張素Ⅱ受體的結(jié)合力強(qiáng)，解離速度慢，形成不可逆結(jié)合的比例較高。????-臨床優(yōu)勢(shì)：適合每日一次給藥，尤其對(duì)晨峰高血壓控制效果顯著。2.厄貝沙坦????-作用時(shí)間：降壓作用維持約24小時(shí)。????-藥效特點(diǎn)：對(duì)受體的選擇性高，能有效阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮和醛固酮分泌。????-臨床優(yōu)勢(shì)：在糖尿病腎病患者中顯示出獨(dú)特的腎臟保護(hù)作用。3.奧美沙坦???-作用時(shí)間：持續(xù)降壓效果超過(guò)24小時(shí)。????-藥效特點(diǎn)：具有雙通道阻斷作用（同時(shí)抑制血管緊張素Ⅱ受體和部分抑制腎素活性）。????-臨床優(yōu)勢(shì)：對(duì)頑固性高血壓患者療效突出。三、代謝時(shí)間較短的沙坦類藥物1.氯沙坦???-代謝時(shí)間：原型藥物半衰期約2小時(shí)，但其活性代謝產(chǎn)物（E-3174）半衰期延長(zhǎng)至6-9小時(shí)。????-代謝特點(diǎn)：約14%通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，生成具有更強(qiáng)活性的代謝產(chǎn)物。????-排泄途徑：35%經(jīng)腎臟排出，58%通過(guò)膽汁排泄。????-臨床注意：實(shí)際療效由代謝產(chǎn)物維持，肝功能異?；颊呖赡苡绊懰幮?。2.纈沙坦??-代謝時(shí)間：半衰期約6小時(shí)。????-代謝特點(diǎn)：主要以原形存在，僅約20%轉(zhuǎn)化為無(wú)活性代謝物。????-排泄途徑：83%經(jīng)膽汁排泄，13%通過(guò)腎臟排出。????-臨床注意：雖然半衰期較短，但降壓作用較長(zhǎng)，部分資料認(rèn)為可持續(xù)24小時(shí)，可能與受體結(jié)合特性有關(guān)。我個(gè)人的使用體會(huì)上來(lái)講，作用時(shí)間遠(yuǎn)遠(yuǎn)達(dá)不到24小時(shí)。四、特殊代謝特點(diǎn)的藥物1.厄貝沙坦??-代謝時(shí)間：半衰期11-15小時(shí)。????-代謝特點(diǎn)：不依賴肝臟代謝酶系統(tǒng)，81%以原形存在。????-排泄途徑：20%經(jīng)腎臟排出，65%通過(guò)膽汁排泄。????-突出優(yōu)勢(shì)：吸收不受食物影響，生物利用度高達(dá)60-80%。2.阿齊沙坦（較新型藥物）????-代謝時(shí)間：半衰期約11小時(shí)。????-代謝特點(diǎn)：在胃腸道水解為活性代謝物，不受肝酶影響。????-排泄途徑：55%經(jīng)膽汁排出，25%通過(guò)腎臟排泄。????-臨床價(jià)值：對(duì)高血壓合并心力衰竭患者具有雙重獲益。五、綜合對(duì)比與臨床選擇建議-優(yōu)先選擇長(zhǎng)代謝藥物（如替米沙坦、奧美沙坦）：???適用于需要穩(wěn)定24小時(shí)血壓控制、服藥依從性差的患者，或肝腎功能不全需要減少給藥頻次的情況。??-優(yōu)先選擇長(zhǎng)作用藥物：???對(duì)于夜間高血壓或晨起血壓驟升患者，替米沙坦、奧美沙坦等可持續(xù)提供血管緊張素Ⅱ受體阻斷作用。??-特殊人群考量：???-腎功能不全：優(yōu)選雙通道排泄藥物（如厄貝沙坦、坎地沙坦酯）。???-肝功能異常：慎用高膽汁排泄藥物（如替米沙坦、纈沙坦）。???-老年患者：可選用代謝途徑簡(jiǎn)單、藥物相互作用少的品種（如坎地沙坦酯）。??總結(jié)沙坦類藥物的代謝和作用時(shí)間差異顯著：??-代謝時(shí)間最長(zhǎng)：替米沙坦（24小時(shí)）>奧美沙坦（13小時(shí)）>坎地沙坦酯（9-13小時(shí)）??-作用持續(xù)時(shí)間最長(zhǎng)：替米沙坦、奧美沙坦、厄貝沙坦均可覆蓋24小時(shí)??-代謝途徑特殊性：???-替米沙坦幾乎完全不經(jīng)肝臟代謝???-氯沙坦依賴活性代謝產(chǎn)物發(fā)揮療效???-厄見(jiàn)沙坦雖半衰期不長(zhǎng)但降壓效果較持久??臨床應(yīng)根據(jù)患者肝腎功能、血壓波動(dòng)特點(diǎn)及合并癥綜合選擇，同時(shí)監(jiān)測(cè)可能出現(xiàn)的代謝異常風(fēng)險(xiǎn)。（本文版權(quán)歸北京醫(yī)院李明洲所有，書(shū)寫時(shí)使用了ai技術(shù)）03月12日319
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賈鈺華主任醫(yī)師 南方醫(yī)科大學(xué)南方醫(yī)院 中醫(yī)內(nèi)科 1.注意不能和“普利類”降壓藥一起吃。如依那普利、貝那普利、培哚普利這些藥，和沙庫(kù)巴曲纈沙坦一起吃，會(huì)增加腎功能損害和高鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)，所以醫(yī)生通常會(huì)讓你停掉普利類降壓藥，換成沙庫(kù)巴曲纈沙坦。2.注意血壓變化。這個(gè)藥會(huì)讓血壓下降，特別是剛開(kāi)始吃的前幾天，如果覺(jué)得頭暈、乏力，甚至站起來(lái)會(huì)眼前發(fā)黑，那就要注意了，可能是血壓降得太低。可以適當(dāng)多喝點(diǎn)水，或者在醫(yī)生指導(dǎo)下調(diào)整劑量。3.注意監(jiān)測(cè)腎功能和血鉀。長(zhǎng)期吃這個(gè)藥，醫(yī)生可能會(huì)定期讓你查查腎功能和血鉀，因?yàn)樗赡軙?huì)影響腎臟，導(dǎo)致血鉀升高。如果血鉀太高，可能會(huì)引起心律失常，嚴(yán)重的話甚至?xí)＜吧?.注意不要隨便停藥。有些人吃了一段時(shí)間，覺(jué)得自己狀態(tài)不錯(cuò)，就擅自停藥，結(jié)果過(guò)幾天就開(kāi)始喘得厲害，最后不得不去急診。這種藥是長(zhǎng)期用的，即使癥狀改善了，也不能隨便停，要聽(tīng)醫(yī)生的安排。02月20日260
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孫普增主任醫(yī)師 陽(yáng)谷縣人民醫(yī)院 消化呼吸內(nèi)科 一、沙庫(kù)巴曲纈沙坦是如何發(fā)揮作用的？沙庫(kù)巴曲纈沙坦是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），是心血管領(lǐng)域首個(gè)雙活性物質(zhì)的單一共晶體，由沙庫(kù)巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成，此藥物屬于沙庫(kù)巴曲和纈沙坦的復(fù)方制劑，但并非傳統(tǒng)意義上的復(fù)方制劑。沙庫(kù)巴曲是一種前體藥物，進(jìn)入體內(nèi)后代謝成活性腦啡肽酶抑制劑，發(fā)揮增強(qiáng)利鈉肽系統(tǒng)的作用，包括利鈉利尿、血管舒張、抑制RAAS和交感神經(jīng)的多途徑降壓作用以及抑制心肌肥大、心肌纖維化、腎臟纖維化等靶器官保護(hù)作用。纈沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）類藥物，可以抵消腦啡肽酶抑制劑引起的AngⅡ升高，以便充分發(fā)揮利鈉肽效應(yīng)。沙庫(kù)巴曲纈沙坦正是由沙庫(kù)巴曲與纈沙坦這兩種藥物活性成分，通過(guò)化學(xué)反應(yīng)合成的一種新型鹽復(fù)合物共晶體，具有穩(wěn)定性好不易降解的特點(diǎn)。沙庫(kù)巴曲纈沙坦可在抑制腦啡肽酶的同時(shí)阻斷ATR，使兩種活性成分發(fā)揮雙重機(jī)制協(xié)同作用。二、治療原發(fā)性高血壓和心衰時(shí)，用法有哪些不同？1、原發(fā)性高血壓2023中國(guó)高血壓防治指南擬將ARNI列為新的一類常用降壓藥物，更適用于老年高血壓、鹽敏感性高血壓、高血壓合并心力衰竭、高血壓合并左心室肥厚、高血壓合并CKD（1～3期）和高血壓合并肥胖等患者。自此，ARNI成為心衰及高血壓治療的基礎(chǔ)用藥。與傳統(tǒng)的五大類降壓藥物相比，沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉片在抑制升壓系統(tǒng)的同時(shí)，還能增強(qiáng)降壓系統(tǒng)，發(fā)揮1+1＞2的降壓效應(yīng)和更強(qiáng)的靶器官保護(hù)作用。作為新一類的降壓藥物，該藥可全面作用于血管擴(kuò)張、排鈉利尿、RAAS抑制及交感神經(jīng)抑制等多個(gè)靶點(diǎn)，具有降幅大、起效快、24小時(shí)控壓的降壓特點(diǎn)，此外還具有心臟、腎臟、血管等靶器官保護(hù)作用。用法用量：2、心衰心衰是各種心血管疾病發(fā)展的終末階段，沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉片作為ARNI的代表藥物，近年來(lái)獲得國(guó)內(nèi)外指南一致推薦：2021年美國(guó)心臟病協(xié)會(huì)提出：對(duì)于射血分?jǐn)?shù)降低的心衰（HFrEF）患者應(yīng)優(yōu)先使用ARNI類藥物，并建議使用至最大耐受劑量或目標(biāo)劑量；2018年中國(guó)心力衰竭與治療指南同樣推薦：以ARNI替代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）/血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB），以進(jìn)一步減少心衰的發(fā)病率及死亡率。沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉片在「新四聯(lián)」療法中同樣占有重要地位，慢性心衰「新四聯(lián)」藥物治療臨床決策路徑專家共識(shí)指出，對(duì)于HFrEF患者，推薦在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定并且無(wú)禁忌證的情況下，盡早、小劑量、同時(shí)啟動(dòng)「新四聯(lián)」藥物，包括ARNI/ACEI/ARB、β受體阻滯劑、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑（MRA）及鈉葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑（SGLT2i）四類藥物。（1）HFrEF2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南[7]中指出，ARNI可降低NYHA心功能分級(jí)Ⅱ~Ⅲ級(jí)的HFrEF發(fā)病率和死亡率（Ⅰ，A），因此對(duì)于可耐受ACEI/ARB、NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級(jí)的HFrEF患者，推薦以ARNI替代，以進(jìn)一步降低心力衰竭的致殘率和死亡率（Ⅰ，B）。根據(jù)中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南2018，對(duì)于NYHA心功能Ⅱ~Ⅲ級(jí)、有癥狀的HFrEF患者，如果能夠耐受ACEI/ARB，推薦以ARNI替代ACEI/ARB，以進(jìn)一步減少心衰的發(fā)病率及死亡率（Ⅰ，B）。用法用量：（2）射血分?jǐn)?shù)保留心衰（HFpEF）根據(jù)2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南，ARNI可能降低部分HFpEF患者住院率，尤其是針對(duì)LVEF較低的患者（2b級(jí)推薦，B類證據(jù)）。射血分?jǐn)?shù)保留的心力衰竭診斷與治療中國(guó)專家共識(shí)2023推薦對(duì)于HFpEF患者尤其是LVEF較低（LVEF≤57%）者，使用沙庫(kù)巴曲纈沙坦以降低心力衰竭住院風(fēng)險(xiǎn)（推薦強(qiáng)度：強(qiáng)，證據(jù)質(zhì)量：B）。用法用量：三、在心衰治療中能全面替代ACEI/ARB嗎？目前暫不推薦ARNI替代ACEI/ARB治療心功能Ⅰ級(jí)和Ⅳ級(jí)患者。2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南及中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南2018僅推薦ARNI在可耐受ACEI/ARB且NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級(jí)的HFrEF患者中替代ACEI/ARB。四、不良反應(yīng)在使用沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉時(shí)，需要重視其可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，并采取相應(yīng)的處理措施。①、低血壓沙庫(kù)巴曲纈沙坦可以降低血壓，并有可能造成癥狀性低血壓，如出現(xiàn)頭暈眼花、胸悶氣短、乏力等癥狀時(shí)，要立即停藥并就醫(yī)，發(fā)生率為9.5%至15.8%。如果正在接受大劑量利尿劑治療時(shí)，與沙庫(kù)巴曲纈沙坦一起服用，發(fā)生癥狀性低血壓的風(fēng)險(xiǎn)更高?？紤]調(diào)整利尿劑或其他影響血壓藥物的劑量，避免血容量不足。如果在采取了上述措施后低血壓仍持續(xù)存在，則應(yīng)減少沙庫(kù)巴曲纈沙坦劑量或暫時(shí)停用。②、高鉀血癥服用沙庫(kù)巴曲纈沙坦可能會(huì)發(fā)生高鉀血癥，特別患有腎功能損害、糖尿病、低醛固酮血癥等患者，這幾類人群容易引起高鉀血癥，在服用沙庫(kù)巴曲纈沙坦前要檢查一下血清鉀離子。服用沙庫(kù)巴曲纈沙坦高鉀血癥發(fā)生率為11.3%至16.1%。當(dāng)血清鉀≥5.5mmol/l，慢性腎臟病患者血清鉀≥5.0mmol/l時(shí)即可診斷為高鉀血癥，這時(shí)不建議使用沙庫(kù)巴曲纈沙坦，用藥過(guò)程中應(yīng)該定期監(jiān)測(cè)血清鉀水平，必要時(shí)可能需要減少沙庫(kù)巴曲纈沙坦的劑量或暫停使用。在血清學(xué)檢查中，血鉀為5.5~6.0mmol/L稱為輕度高鉀血癥，血鉀在6.1~7.0mmol/L稱為中度高鉀血癥，高于7.0mmol/L則為重度高鉀血癥。高鉀血癥的危害，主要表現(xiàn)為以下三個(gè)方面：1）胃腸道反應(yīng)：表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛；2）心臟損害：高血鉀對(duì)心肌細(xì)胞有抑制作用，會(huì)導(dǎo)致各種心律失常，嚴(yán)重時(shí)會(huì)引起心臟停搏、直接危及生命，包括傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)等，甚至出現(xiàn)心搏驟停。3）神經(jīng)肌肉損害：早期常有四肢及口周感覺(jué)麻木，極度疲乏，肌肉酸疼，肢體蒼白濕冷，當(dāng)血鉀濃度達(dá)到7.0mmol/L時(shí)，會(huì)出現(xiàn)四肢麻木軟癱，先為軀干后為四肢，最后影響到呼吸肌，發(fā)生窒息。同時(shí)，患者還可出現(xiàn)煩躁不安、神志不清等癥狀。③、腎功能損害有些心衰的患者在應(yīng)用沙庫(kù)巴曲纈沙坦后，會(huì)出現(xiàn)不同程度的腎功能下降。大部分出現(xiàn)于沙庫(kù)巴曲纈沙坦治療的初期，多數(shù)癥狀比較輕微，繼續(xù)服用或停藥后可以消失。當(dāng)血肌酐水平增幅達(dá)39%至50%或＞265微毫摩爾每升時(shí)，應(yīng)該減少沙庫(kù)巴曲纈沙坦劑量或暫時(shí)停藥，并就醫(yī)。④、血管性水腫血管性水腫是沙庫(kù)巴曲纈沙坦一種少見(jiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，其發(fā)生率為0.2%至0.6%，一般表現(xiàn)為舌、口腔黏膜、口唇、鼻咽部、面部及頸部腫脹。一旦發(fā)生血管性水腫應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。當(dāng)腫脹僅發(fā)生在口唇和面部，通常不需要治療可自行緩解，必要時(shí)可使用抗組胺藥物如撲爾敏、氯雷他定等藥物來(lái)緩解癥狀。當(dāng)伴有喉頭水腫的血管水腫可能會(huì)引起氣道阻塞，嚴(yán)重時(shí)可危及生命，要立即就醫(yī)。另外還會(huì)引起皮疹、皮膚瘙癢、刺激性干咳、頭暈等不良反應(yīng)。五、特殊人群用藥時(shí)需注意哪些問(wèn)題？1、腎功能損害患者輕度腎功能損害（eGFR60~90mL/min/1.73m2）：無(wú)需調(diào)整劑量。中度腎功能損害（eGFR30~60mL/min/1.73m2）：原發(fā)性高血壓患者無(wú)需調(diào)整劑量；HFrEF患者起始劑量為50mg/次，2次/日。重度腎功能損害患者（eGFR＜30mL/min/1.73m2）：慎用。在終末期腎病合并射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭或合并原發(fā)性高血壓患者中沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn)，因此不建議此類患者使用本品。2、肝功能損害患者輕度肝功能損害（Child-PughA級(jí)）：無(wú)需調(diào)整劑量。中度肝功能損害（Child-PughB級(jí)）：原發(fā)性高血壓患者推薦起始劑量為每次100mg/次，1次/日；HFrEF患者推薦起始劑量為50mg/次，2次/日，如能耐受可每2~4周倍增一次劑量，直至達(dá)到目標(biāo)維持劑量200mg/次，2次/日。重度肝功能損害（Child-PughC級(jí)）：不推薦應(yīng)用本品。3、老年患者：65歲以上患者無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。六、和哪些藥物不能同時(shí)使用？沙庫(kù)巴曲纈沙坦可與鈣通道阻滯劑（CCB）、β受體阻滯劑、利尿劑聯(lián)用，不能與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）、血管緊張素II受體拮抗劑（ARB）（相同成分的ARB除外）、阿利吉侖等聯(lián)用。第一個(gè)級(jí)別就是非常嚴(yán)重的，就是禁忌合用，肯定不能使用的，一旦使用會(huì)風(fēng)險(xiǎn)非常高的。第二層級(jí)就是不推薦合用。第三個(gè)層級(jí)就是謹(jǐn)慎合用。第四個(gè)層級(jí)如果合用，可以預(yù)見(jiàn)一些風(fēng)險(xiǎn)。分為這四個(gè)層級(jí)。⒈首先來(lái)談?wù)劷购嫌玫模孩诺谝粋€(gè)藥物就是ACEI類藥物，現(xiàn)在很多的患者不論是冠心病，還是高血壓患者，尤其是冠心病患者，因?yàn)锳CEI類藥物能夠抑制心室重構(gòu)，所以要特別強(qiáng)調(diào)是禁止合用的，同時(shí)阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，同時(shí)雙重的抑制使血管性水腫不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)大大增加，所以如果要使用的話，一定ACEI類普利類藥物停藥36小時(shí)以上才可以使用，這是禁止合用的。⑴第二個(gè)禁止合用的：在治療2型糖尿病的時(shí)候，沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉不能與阿利吉侖藥物使用，因?yàn)檫@個(gè)藥也是作用于腎素，拮抗腎素的作用，跟沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉也是雙重抑制的一個(gè)效果，所以使用以后風(fēng)險(xiǎn)也是增加的。⒉第二類藥物，不推薦合用的藥物：不推薦合用的只有一個(gè)，就是ARB類。沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉這個(gè)藥含有纈沙坦，含有ARB類藥物，所以不推薦聯(lián)合用藥。⒊第三類藥物就是需要謹(jǐn)慎合用的藥物，主要有兩兩個(gè)：⑴一個(gè)是他汀類藥物，心血管患者，尤其是冠心病患者，幾乎每一個(gè)人都會(huì)吃他汀類藥物，因?yàn)樗☆愃幬镒C據(jù)也是非常充分的，一方面可以調(diào)脂降脂，另外一方面對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化患者，有穩(wěn)定斑塊的作用，所以用的是非常普遍的。在使用沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉的時(shí)候，會(huì)使他汀類藥物血藥濃度升高，血藥濃度升高以后，因?yàn)樗☆愃幬镉懈闻K的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)，還有肌肉毒性的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)，一旦升高就會(huì)有一些不良反應(yīng)出現(xiàn)，所以在這種情況下就要加強(qiáng)監(jiān)護(hù)。一旦出現(xiàn)反應(yīng)或者是預(yù)見(jiàn)性的，可以調(diào)整一下他汀類的藥物劑量，是不是可以降低一下，盡量的減少因?yàn)榧铀幎鸬牟涣挤磻?yīng)的發(fā)生。⑵另外需要謹(jǐn)慎合用的藥物是西地那非，這個(gè)藥物在心血管也會(huì)用到，治療肺動(dòng)脈高壓的時(shí)候會(huì)用到，沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉會(huì)使西地那非的降壓作用增強(qiáng)，容易導(dǎo)致血壓過(guò)低。所以合用的時(shí)候也是要監(jiān)測(cè)患者的血壓情況，避免出現(xiàn)血壓過(guò)低的情況，對(duì)患者損傷比較大，這就是第三類需要謹(jǐn)慎合用的。⒋第四類藥物就是合用的時(shí)候，可能會(huì)出現(xiàn)可預(yù)見(jiàn)的不良反應(yīng)：⑴首先就是含鉀的藥物，或者使血鉀升高的藥物。心血管患者，尤其是心衰患者用到的利尿劑，尤其是保鉀的利尿劑，還有一些激素也會(huì)引起血鉀升高。血鉀如果特別高，會(huì)引起心臟驟停，是非常危險(xiǎn)的，所以在使用這一類藥物，再增加沙庫(kù)巴曲纈沙坦的時(shí)候，一定要注意監(jiān)測(cè)血鉀水平，必要的時(shí)候一定要調(diào)整一下用藥的劑量，或者是調(diào)整一下用藥方案。⑵另外可以預(yù)見(jiàn)不良反應(yīng)的藥物，第二大類就是非甾體類抗炎藥，非甾體類抗炎藥會(huì)出現(xiàn)腎功能損害的情況。沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉也是因?yàn)樽饔糜谀I素系統(tǒng)，RAAS系統(tǒng)，也會(huì)有腎損害的傾向，所以聯(lián)合使用使腎臟出現(xiàn)損害的風(fēng)險(xiǎn)是增加的。所以使用這一類藥物的患者，如果加用也是要加強(qiáng)監(jiān)測(cè)腎功能的情況。七、哪些情況下不能使用？1、禁用于對(duì)本品活性成份（沙庫(kù)巴曲、纈沙坦）或任何輔料過(guò)敏者。2、禁止與ACEI合用、禁止在2型糖尿病患者中與阿利吉侖合用。3、禁用于遺傳性或特發(fā)性血管性水腫患者，以及存在ACEI或ARB治療相關(guān)的血管性水腫既往病史的患者。4、禁用于重度肝功能損害、膽汁性肝硬化和膽汁淤積。5、禁用于中期和晚期妊娠患者。01月22日154
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衷敬柏主任醫(yī)師 中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院西苑醫(yī)院 心血管科 這里有個(gè)朋友問(wèn)老師，37歲，總是低壓高吃上西沙坦，阿氯地平，奧美沙坦、阿利沙坦，阿利沙坦總是降不下來(lái)。 嗯。 這個(gè)呢，是一個(gè)中年的。 高血壓的患者。 嗯。 一般來(lái)說(shuō)，我猜測(cè)他可能是。 分別吃過(guò)纈沙坦氨氯地平。 或者奧密沙坦或者阿里沙坦降不下來(lái)，一般來(lái)說(shuō)呢，這個(gè)37歲還算中年或者中青年人。 中年和中青年人的血壓增高，他的機(jī)制跟老年人是不大一樣的。 中年或者中青年人的血壓增高，主要是因?yàn)檠茏枇υ黾印? 也就是說(shuō)它周圍的很多小的血管，它。 比較繃的比較緊。 它的阻力是增加，那么他血液要進(jìn)去的話呢，它人體的就會(huì)調(diào)節(jié)，那血壓增高一點(diǎn)，硬是通過(guò)這種阻力灌注到各個(gè)組織器官里面去，這就是。 青年人高血壓的發(fā)生的基本原理。所以對(duì)青年人高血壓的發(fā)生。 的原理主要是這個(gè)，這是最基本的原理，它當(dāng)然還是有一些其他的因素，比方說(shuō)有的人是有內(nèi)分泌的問(wèn)題，有的人是神經(jīng)植物神經(jīng)的問(wèn)題等等，那么呢，不管怎么說(shuō)，他最后的緩解，這是一個(gè)很重要的，就是血管阻力增加是一個(gè)非常重要的環(huán)節(jié)。 那么針對(duì)這個(gè)重要的環(huán)節(jié)，我們治療是要解決血管阻力的問(wèn)題。其實(shí)纈沙坦、氨氯地平片、奧2024年12月26日13
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任衛(wèi)東主任醫(yī)師 河北北方學(xué)院附屬第一醫(yī)院 內(nèi)分泌科 高血壓患者如何選擇降壓藥？降壓藥物的選擇是很復(fù)雜的，應(yīng)該聽(tīng)從醫(yī)生的指導(dǎo)，不要自己隨意買藥進(jìn)行治療，更不要見(jiàn)到隔壁老王或者樓下老李吃什么藥自己就吃什么藥。常用的降壓藥物有很多種，包括：1.?普利類（卡托普利、依那普利、貝那普利、賴諾普利、雷米普利、培哚普利等）；2.?沙坦類（氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奧美沙坦、阿利沙坦等）；3.?地平類（硝苯地平控釋片或緩釋片、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平緩釋片、尼卡地平、尼群地平、貝尼地平等）；4.?利尿劑（氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺等）；5.b-受體阻滯劑（美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、阿羅洛爾、卡維地洛等）。由于不同藥物的作用特點(diǎn)有所不同，因此高血壓病人應(yīng)用哪種降壓藥需要考慮多種因素。一般來(lái)講，如果僅有高血壓，沒(méi)有并發(fā)癥（如心腦腎病變）或合并其他疾?。ㄈ缣悄虿〉龋?，各類藥物都可以選用。如果同時(shí)存在其他疾病，可以按照以下原則選擇降壓藥：1.?合并左心室肥厚：首選地平類、普利類、沙坦類；2.?合并冠心?。菏走x地平類、普利類、沙坦類和b-受體阻滯劑；3.?曾有心肌梗死病史者：首選普利類、沙坦類和b-受體阻滯劑；4.?合并心衰：首選普利類、沙坦類、利尿劑或b-受體阻滯劑；5.?合并房顫：首先普利類或沙坦類；6.?合并腦血管?。菏走x地平類、普利類、沙坦類或利尿劑；7.?合并頸動(dòng)脈內(nèi)膜增厚或斑塊：首選地平類；8.?合并蛋白尿或微量白蛋白尿：首選普利列或沙坦類；9.?老年高血壓患者：首選地平類、普利類、沙坦類或利尿劑；10.?合并糖尿?。菏走x普利類或沙坦類；11.?合并高血脂：首選普利類或沙坦類。多數(shù)高血壓患者需要應(yīng)用兩種或更多種降壓藥物才能使血壓達(dá)標(biāo)，采用哪種組合方式也需要根據(jù)患者具體情況確定。最好的聯(lián)合用藥方案有：地平類與沙坦類、地平類與普利類、沙坦類與利尿劑、普利類與利尿劑，等。兩種藥物聯(lián)合應(yīng)用后仍然不能滿意控制血壓者，首先考慮聯(lián)合應(yīng)用地平類+普利類（或沙坦類）+利尿劑這三種藥物的組合方案。一般來(lái)講，不要聯(lián)合使用普利類和沙坦類；如果沒(méi)有心衰，不要聯(lián)合使用普利類與β-受體阻滯劑（如阿替洛爾、美托洛爾、比索洛爾等），也不要聯(lián)合沙坦類與β-受體阻滯劑。一片地平、一片沙坦或者一片普利，誰(shuí)的降壓作用更強(qiáng)？許多患者提問(wèn)此類問(wèn)題，現(xiàn)在給大家講解一下：這個(gè)問(wèn)題看似簡(jiǎn)單，實(shí)際上非常復(fù)雜。首先，醫(yī)生開(kāi)處方都要寫劑量（例如每次吃xx毫克，每天吃x次）、而不是寫多少片。為什么呢？因?yàn)橥瑯拥乃幬锩科挠行С煞值暮渴遣灰粯拥?。拿常用降壓藥厄貝沙坦舉個(gè)例子——有的廠家生產(chǎn)的厄貝沙坦每片是75mg，有的則是150mg。再比如氨氯地平，有的一片是5mg，有的則是2.5mg。即便同一家藥廠生產(chǎn)的同一種藥品，也可能有不同的規(guī)格，所以每片藥的含量是不一樣的。正因如此，我們無(wú)法簡(jiǎn)單的比較一片地平、一片沙坦、或者一片普利誰(shuí)的降壓作用最強(qiáng)。其次，雖然常規(guī)劑量（比如150mg厄貝沙坦、5mg氨氯地平、或者4mg培哚普利）用藥時(shí)各類降壓藥物的降壓作用很相近，但這是針對(duì)一個(gè)大的群體說(shuō)的，比如1000個(gè)人吃厄貝沙坦150mg，另1000人吃氨氯地平5mg，總的來(lái)說(shuō)這2000人的血壓下降幅度相差無(wú)幾。但是具體到每一個(gè)人情況并不一定是這樣。高血壓的機(jī)制并不明確，不同高血壓患者血壓升高的機(jī)制有所不同，這就導(dǎo)致這樣一種現(xiàn)象——隔壁老王吃氨氯地平效果更好，而樓上老劉吃厄貝沙坦降壓幅度更大。我多次講過(guò)，高血壓看似簡(jiǎn)單，實(shí)際上是一類非常復(fù)雜的疾病。發(fā)現(xiàn)高血壓后不能自己隨便用藥，要到正規(guī)醫(yī)院請(qǐng)醫(yī)生給確定治療方案。每個(gè)人的病情不同，需要選擇的降壓藥物種類與劑量也不同，不能擅自用藥。在各類常用降壓藥物中，不存在誰(shuí)比誰(shuí)降壓作用更強(qiáng)，只有哪種藥物更適合與自己。來(lái)源郭藝芳心語(yǔ)2024年12月15日197
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楊微副主任醫(yī)師 林芝市人民醫(yī)院 心血管內(nèi)科 1.正常的血壓遵循晝夜節(jié)律，起床后不久達(dá)高峰，睡眠期間達(dá)低谷。血壓變化的最大時(shí)間段是清晨，清晨血壓會(huì)迅速升到最高水平，所以心源性猝死，心肌梗死，不穩(wěn)定心絞痛和腦卒中特別容易發(fā)生在清晨和上午時(shí)段。所以服用降壓藥最好在血壓晨峰來(lái)臨前，即一起床7-8點(diǎn)左右，這樣可以使藥效基本覆蓋晨峰血壓，或在下午血壓高峰到來(lái)前1到2個(gè)小時(shí)，即4到5點(diǎn)鐘再服藥一次，就能使血壓保持平穩(wěn)。2.當(dāng)然，有少數(shù)人的血壓是下午或晚上高，也就是我們所說(shuō)的非勺型血壓，這部分患者需要做出相應(yīng)的調(diào)整，可以調(diào)整為下午或者睡前服用降壓藥，具體可以根據(jù)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)結(jié)果來(lái)調(diào)整更合適。2024年12月01日152
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胡二堯主治醫(yī)師 南京市溧水區(qū)第三人民醫(yī)院 神經(jīng)內(nèi)科 1、沙庫(kù)巴曲纈沙坦如何發(fā)揮作用？沙庫(kù)巴曲纈沙坦是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），是心血管領(lǐng)域首個(gè)雙活性物質(zhì)的單一共晶體，由沙庫(kù)巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成，此藥物屬于沙庫(kù)巴曲和纈沙坦的復(fù)方制劑，但并非傳統(tǒng)意義上的復(fù)方制劑。沙庫(kù)巴曲是一種前體藥物，進(jìn)入體內(nèi)后代謝成活性腦啡肽酶抑制劑，發(fā)揮增強(qiáng)利鈉肽系統(tǒng)的作用，包括利鈉利尿、血管舒張、抑制?RAAS?和交感神經(jīng)的多途徑降壓作用以及抑制心肌肥大、心肌纖維化、腎臟纖維化等靶器官保護(hù)作用。纈沙坦屬于血管緊張素?Ⅱ?受體拮抗劑（ARB）類藥物，可以抵消腦啡肽酶抑制劑引起的AngⅡ?升高，以便充分發(fā)揮利鈉肽效應(yīng)。沙庫(kù)巴曲纈沙坦正是由沙庫(kù)巴曲與纈沙坦這兩種藥物活性成分，通過(guò)化學(xué)反應(yīng)合成的一種新型鹽復(fù)合物共晶體，具有穩(wěn)定性好不易降解的特點(diǎn)。沙庫(kù)巴曲纈沙坦可在抑制腦啡肽酶的同時(shí)阻斷ATR，使兩種活性成分發(fā)揮雙重機(jī)制協(xié)同作用。2、適應(yīng)癥有哪些？目前該藥的適應(yīng)癥有2種：射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭和原發(fā)性高血壓。沙庫(kù)巴曲纈沙坦片是全球第一個(gè)上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），最初是作為治療慢性心力衰竭的藥物，后來(lái)發(fā)現(xiàn)它對(duì)高血壓也有很好的控制作用。最新的《中國(guó)高血壓防治指南（2024年修訂版）》已將ARNI列為新的一類常用降壓藥物。3、治療高血壓是哪些人群降壓的優(yōu)選？沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉是高血壓的一線治療藥物?；谄渥饔脵C(jī)理，更適用于：高血壓合并心力衰竭、左心室肥厚、腎臟疾病、老年及難治性高血壓。4、心衰領(lǐng)域，能替代ACEI/ARB嗎？目前暫不推薦ARNI替代ACEI/ARB治療心功能?Ⅰ?級(jí)和?Ⅳ?級(jí)患者。2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南[7]及中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南2018僅推薦ARNI在可耐受ACEI/ARB且NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ?級(jí)的HFrEF患者中替代ACEI/ARB。5、高血壓和心衰時(shí)，用法用量一樣嗎？不一樣。01、治療慢性心竭對(duì)于慢性心力衰竭的治療，如果患者沒(méi)有服用ACEI（如依那普利）或ARB（如纈沙坦），或者只服用了小劑量的這些藥物，建議從50mg，每天兩次的劑量開(kāi)始。根據(jù)患者的反應(yīng)，每2至4周可以將劑量翻倍，直至達(dá)到每次200mg，每天兩次的目標(biāo)維持劑量。02、治療原發(fā)性高血壓對(duì)于原發(fā)性高血壓的治療，推薦起始劑量為每次200mg，每天一次。但是，對(duì)于年齡較大、同時(shí)患有射血分?jǐn)?shù)下降的心衰、慢性腎臟?。ǖ?至第4期）的患者，建議從50mg至100mg，每天一次開(kāi)始。如果患者每天服用200mg的一次性劑量無(wú)法有效控制血壓，劑量可以增加到400mg，每天一次。在使用沙庫(kù)巴曲纈沙坦時(shí)，需要密切監(jiān)測(cè)患者的血壓、腎功能和血鉀水平。該藥物可以單獨(dú)使用，也可以與其他非ACEI和非ARB類降壓藥物聯(lián)合使用。6、肝腎功能不全患者，如何調(diào)整劑量？7、治療高血壓，該藥能與哪些藥物聯(lián)用？哪些藥物不能聯(lián)用？沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉在聯(lián)合治療中可與CCB、β受體阻滯劑、利尿劑聯(lián)用。不能與ACEI、ARB（相同成分的纈沙坦除外）、阿利吉侖聯(lián)用。如果從ACEI轉(zhuǎn)換成ARNI，必須在停止ACEI治療至少36h（相當(dāng)于大多數(shù)ACEI的2~3個(gè)消除半衰期）之后才能開(kāi)始應(yīng)用，以降低發(fā)生潛在的血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn)，同時(shí)又不易導(dǎo)致心力衰竭惡化或血壓明顯波動(dòng)。8、不良反應(yīng)有哪些？如何應(yīng)對(duì)？低血壓：減少劑量或暫時(shí)停用。高鉀血癥：對(duì)存在高鉀危險(xiǎn)因素（如腎功能損害、糖尿病、低醛固酮血癥或正在接受高鉀飲食）的患者，則考慮減小沙庫(kù)巴曲纈沙坦劑量或暫停用藥。腎功能損害：大部分出現(xiàn)在用藥初期，多數(shù)癥狀較輕微，繼續(xù)服用或停藥后可消失。當(dāng)血肌酐水平增幅達(dá)39%~50%或>265μmol/L時(shí)，應(yīng)減少沙庫(kù)巴曲纈沙坦劑量或暫時(shí)停用。血管性水腫：一旦發(fā)生血管性水腫應(yīng)立即停藥，并根據(jù)嚴(yán)重程度采取相應(yīng)治療。2024年10月29日242
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許志恩主任醫(yī)師 廣東醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院 神經(jīng)內(nèi)科 上周出診，一位頭暈的“老病人”找我看病，病人頭暈的癥狀已經(jīng)控制了。他每次來(lái)我都會(huì)給他測(cè)血壓，每次測(cè)血壓的結(jié)果都在正常高值的下方，每次我都叮囑他回家自己多監(jiān)測(cè)血壓。??從上兩次開(kāi)始，我在測(cè)血壓的時(shí)候發(fā)現(xiàn)病人的血壓開(kāi)始高了，每次都在140/90mmHg以上，我警惕起來(lái)，問(wèn)他最近發(fā)生了什么事情，陪他來(lái)的他的愛(ài)人說(shuō)：“最近他喝酒多了，熬夜多了，打麻將時(shí)間長(zhǎng)了，愛(ài)發(fā)脾氣了。動(dòng)不動(dòng)就將我罵一頓，甚至要?jiǎng)邮执蛭摇！??我聽(tīng)后便提醒他，一定要改掉這些惡習(xí)，否則不僅僅會(huì)影響血壓，對(duì)身體的健康也是不利的。??這次來(lái)診，血壓還是高，而且比上次還高。我便告訴他，要吃降壓藥了，他聽(tīng)后便說(shuō)：“聽(tīng)說(shuō)降壓藥一旦吃了就必須終身吃，我不吃行不行?！??“不行，這次必須吃，在吃的同時(shí)，還要將以前我說(shuō)的不良的習(xí)慣改掉。至于是不是需要終身吃藥，就看你能不能改掉身上的毛病，就看你是不是珍惜你的身體和生命。”??病人聽(tīng)后很無(wú)奈地點(diǎn)頭同意了。??幾乎每次出診都會(huì)遇到這樣的問(wèn)題；幾乎每次出診都會(huì)遇到因?yàn)樯米酝Ｓ媒祲核幎鴮?dǎo)致病情反復(fù)：或頭痛頭暈或發(fā)生中風(fēng)。盡管我每次都詳細(xì)耐心地回答和解釋，但這樣的問(wèn)題似乎沒(méi)有終止的時(shí)候。在導(dǎo)致中風(fēng)發(fā)生的病因中，高血壓是最為常見(jiàn)的一個(gè)。在我國(guó)，高血壓病已經(jīng)成為一個(gè)“高發(fā)病率、高患病率、低知曉率、低治療率”的無(wú)聲殺手，每年都有很多人倒在高血壓病的病魔下再也沒(méi)有辦法下地走路，成為病人和他們的家屬無(wú)可挽回的痛。??臨床上，高血壓病大多是原發(fā)性高血壓。換而言之，這些高血壓病是沒(méi)有辦法找到原因的，也因此無(wú)從進(jìn)行“標(biāo)本兼治”；也因此成為需要終身服藥的一個(gè)病種。??只要高血壓病的病人意識(shí)到這一點(diǎn)，積極地配合醫(yī)生進(jìn)行治療，他們都可以有效控制血壓；可以有效預(yù)防中風(fēng)、心肌梗死、腎功能衰竭等疾病的發(fā)生。當(dāng)然，這些病人的生活質(zhì)量也會(huì)保持得很好。??遺憾的是，總有一些人抱著僥幸的心理，希望通過(guò)某種藥物或儀器一次過(guò)將高血壓病永久控制，于是，他們便相信道聽(tīng)途說(shuō)；相信無(wú)良“醫(yī)生”的欺騙；相信無(wú)良“廣告”的欺騙。他們?cè)谑ュX財(cái)?shù)耐瑫r(shí)，也失去了健康甚至丟了性命，教訓(xùn)不可謂不深。??當(dāng)然，世事無(wú)絕對(duì)。個(gè)別初發(fā)或者輕癥的高血壓病患者，在通過(guò)合理的飲食、規(guī)律的生活以及適當(dāng)?shù)倪\(yùn)動(dòng)等進(jìn)行調(diào)節(jié)，同時(shí)放寬心態(tài)，樂(lè)觀對(duì)待，心境平和，血壓也可以保持在一個(gè)正常的水平而免去服藥之苦，但這樣的病人畢竟是極少數(shù)。??所以，當(dāng)你是一個(gè)高血壓病患者，當(dāng)你想停藥的時(shí)候，務(wù)必記住咨詢?？漆t(yī)生的意見(jiàn)！2024年10月25日1043
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2024年10月24日74
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高血壓相關(guān)科普號(hào)
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